积雪草提取物
积雪草是伞形科植物积雪草Cen tella asia lica(L. )的干燥全草,又名连线草、地线草、老公根等。为多年生匍匐草本植物,常卷缩成团状,其茎细长,结节生根。原产于印度,现广泛分布于世界热带、亚热带区,在我国主要分布于长江以南各省。积雪草喜生于湿润的河岸、沼泽、草地中。陶弘景曰:此草以寒凉得名,其性大寒,故名积雪草。始载于《神农本草经》,表明其在我国已经有悠久的药用历史。《中国药典》1977年版起,以后各版药典均有收自载,其具有清热解毒、消肿利湿之功效。用于湿热黄疸、中暑腹泻、砂淋血淋、痈肿疮毒、跌扑损伤。
伞形科植物积雪草质地柔嫩,适口性好,可生食。我国南方民间常用于治疗感冒、扁桃腺炎、传染性肝炎、痢疾、跌打损伤、疗疮肿毒、外伤出血等,通常将它作为凉茶饮用。国外东南亚、印度、巴基斯坦、斯里兰卡及南美地区也将积雪草作为蔬菜食用。积雪草作为传统药物在印度、亚洲、非洲(如马达加斯加)已有很长的使用历史,主要用于治疗皮肤和粘膜的疾病。相传孟加拉虎在积雪草上打滚以治疗其伤口,所以在印度积雪草也被称之为“老虎草&dquo;。其药理性质也因地域的不同而有所区别。现代药理学研究表明,积雪草提取物具有较强的中枢神经的抑制作用及抗胃溃疡、抗癌、抗炎、增强记忆、改善心脑血管等多种药理作用,本文主要介绍积雪草提取物在化妆品中可具有促进成纤维细胞和胶原细胞的合成,抗菌消炎等多种作用。
现代研究表明,积雪草提取物含多种α2树脂香醇型的三萜成分,其中有积雪草苷、参枯尼苷、异参枯尼苷、羟基积雪草苷、玻热模苷、破热米苷和破热米酸等,以及马达积雪草酸。此外,尚含内消旋肌醇、积雪草糖(一种寡糖)、蜡胡萝卜烃类、叶绿素,以及酚、槲皮素和葡萄糖、鼠李糖的黄酮苷。全草主要含三萜酸和三萜皂苷。三萜有积雪草酸、羟基积雪草酸、异羟基积雪草酸及桦皮酸等。三萜皂苷有积雪草苷、羟基积雪草苷、落得打三糖苷及落得打四糖苷,又谓含参枯苷及异参枯苷。另含素和槲皮素及其苷、积雪草碱、内消旋肌醇、积雪草低聚糖、谷甾醇、维生素C、胡萝卜素、绿色挥发油及树脂状物质。
其中积雪草提取物可用于化妆品中的主要活性成分为积雪草酸和羟基积雪草酸、积雪草苷和羟基积雪草苷。
积雪草苷和羟基积雪草苷是积雪草及其相关制品质量控制的两个指标成分,国内有研究报告认为可利用制备型高效液相色谱从积雪草提取物中同时分离纯化得到这两个成分。对制备色谱的流动相组成、流速、进样量和检测波长等制备参数进行了优化。采用的色谱柱为C18柱( 50 mm×200 mm , 5μm ) ;流动相为甲醇2 (体积比为水60∶40 ) ,流速100 mL /m in;二极管阵列检测器在220 nm检测;进样体积为1. 5 mL。在20 m in的运行时间内,积雪草苷和羟基积雪草苷与干扰成分得到很好的分离,产品纯度达到98 %以上。此方法具有快速高效、产品纯度高的特点,可以用于制备积雪草苷和羟基积雪草苷对照品。国外也有报道,拜耳医药保健公司采用滴定法分离提纯积雪草提取物,是从纯净的分馏部分分离出来,其中含有超过95 %的活性分子,是一种极其标准的医药级积雪草提取物,内含60 %积雪草酸和羟基积雪草、40%积雪草苷,它可以作为传统药物,因其强效的真皮重组活性而被应用于化妆品中。
同时国内也有报道,为了克服积雪草苷不稳定、易失活的缺点,采用先进的脂质体技术将积雪草苷包裹在脂质纳米小囊(又称人工细胞)内,既可克服积雪草苷的上述缺点,又可起到载体作用,大大提高积雪草苷的透皮效率,把更多量的积雪草苷安全送到肌肤底层发挥作用,可明显增强对受损肌肤的修复作用。
积雪草提取物含有积雪草酸和羟基积雪草酸,这些活性皂角苷会酸化植物细胞中的细胞质。这种抗菌活性可保护植物自身来抵抗霉菌和酵母菌的侵袭。实验表明积雪草提取物对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痤疮杆菌等均有一定的抑制作用,民间也有用洗净的鲜积雪草捣烂敷患处来治疗疔疮的报道。利用这一特点,积雪草提取物可以用于治疗粉刺或用于一次性卫生用品中。
积雪草提取物能减少前炎症介质( I 2 ,MMP2 )的产生,提高和修复肌肤自身屏障功能,从而防止和纠正肌肤免疫功能紊乱。有人对积雪草总苷与进行了对照实验,实验方法包括大鼠棉球肉芽肿实验和致小鼠耳肿胀实验,实验证明积雪草总苷具有明显的抗炎作用。积雪草同时还具有抗菌和抗病毒作用,对金黄色葡萄球菌和变形杆菌有抑菌作用,科学家也发现,积雪草提取物以16 mg / cm的皮肤给药量,对三种不同强度的放射线给小鼠造成的皮肤损伤有不同程度的治疗作用,与西药汉防己甲素( Tetan2dine )的治疗效果无明显差异,但比汉防己甲素( Tetandine )提前12～15天开始减轻皮肤反应,表明积雪草提取物有抗炎活性。利用积雪草提取物的这一特性,我们可将其应用于晒后修复、抗敏舒缓类化妆品中。
经过20多年的科学研究发现,积雪草提取物能促进胶原蛋白ⅠⅢ的合成,同时也能促进粘多糖的分泌(如透明质酸的合成) ,增加皮肤的保水度,活化更新皮肤细胞,使肌肤舒缓、提升及富有光泽感;另一方面通过DNA排列测试研究还发现,积雪草提取物还具有成纤维细胞基因的活化作用,可增强肌肤基底层细胞的活力,保持肌肤弹性及紧实感,平滑脸部细小皱纹。科学家们通过实验也发现,他们应用不同剂量的积雪草苷和羟基积雪草苷作用于体外培养成纤维细胞( Human Skin Fi2boblast, HSFb )后,通过放射免疫的方法测定实验组和空白对照组细胞上清液中Ⅰ型前胶原氨基端肽原( PⅠNP )和Ⅲ型前胶原氨基端肽原( PⅢNP )含量。结果显示:①与空白对照组相比,积雪草苷和羟基积雪草苷可有效刺激体外培养HSFb PⅠNP和PⅢNP的分泌;②积雪草苷和羟基积雪草苷刺激靶细胞PⅠNP和PⅢNP分泌的生物学作用呈现明显的量效关系;③在10μg /mL～150μg /mL剂量内, Ad对HSFb刺激PⅠNP的分泌显示出比M d更强的生物活性( P < 0. 01 )。实验表明积雪草提取物能显著促进成纤维细胞和胶原蛋白的合成。
国内外学者所作的药理研究表明:积雪草提取物具有出色的愈合伤口和疤痕修复作用,其原因在于积雪草苷有促进体内胶原合成和新血管生成、刺激肉芽生长等重要作用,故而有利于伤口愈合。如在皮肤创面上连续施用含积雪草苷的制剂,可防止伤口感染化脓,缩短伤口愈合时间,可降低皮肤硬度和改善皮肤营养,促进新陈代谢作用。潘姝等人用组织块法培养人瘢痕成纤维细胞,采用流式细胞术,免疫细胞学化学检测其在正常状况和应用积雪草苷后细胞周期的改变与磷酸化Smad2和Smad7的改变。结果证明,积雪草苷抑制疤痕的作用可通过Smad通路。源自天然的积雪草精华,俗称“植物胶原蛋白&dquo;,非常适合受损皮肤的治疗。
拜耳公司对40位已有妊娠纹的妇女志愿者进行双盲人体测试,实验方案:用含有1 %积雪草提取物的油/水/油配方每天涂抹两次,持续3个月。
表11%积雪草提取物的油/水/油含配方实验结果
同时该公司的相关试验也表明积雪草提取物能加快疤痕的修复过程,治愈时间可缩短40 % ;还能对怀孕期间产生的妊娠纹起到预防作用。
积雪草提取物还具有较强的抗氧化作用,可抑制自由基活性、淡化黑色素沉着、改善肌肤血液循环、更新肌肤细胞再生,帮助黑色素顺利代谢出体外,使用后肌肤光滑细嫩、美白亮丽。
工艺:
( 1 )将卡波分散于去离子水中,充分浸润后,开始搅拌均匀;加入A相剩余组分,充分搅拌均匀;
( 2 )加入B相溶液,充分搅拌至透明;
( 3 )依次加入C相组分,充分搅拌均匀。
综上所述,积雪草提取物这一独特的“植物胶原蛋白&dquo;,可具有抗菌消炎、促进胶原蛋白和成纤维细胞的合成等多种功效,可以预计,积雪草提取物在烧烫伤愈合、疤痕修复(包括去妊娠纹产品)、抗皱、抗衰老、去粉刺、塑胸等多种个人护理品领域有着广阔的市场前景。
